Nitromidazole

Jest to duża grupa związków heterocyklicznych o 5-atomowym pierścieniu przypominającym nitrofurany. Niektóre nitroimidazole wykazują–aktywność wobec wielu różnych pierwotniaków i bakterii. Wprawdzie niewiele z nich znalazło zastosowanie kliniczne (Bachman i wsp., 1969; Miller i wsp., 1970), o zainteresowaniu tą grupą świadczy jednak fakt, że spośród 9 związków wymienionych przez Meingassera i Mietha (1976) 7 otrzymało nazwy potoczne. Ogromny sukces metronidazolu w leczeniu rzęsistkowicy (i coraz większej liczby innych schorzeń pasożytniczych) sprowokował oczywiście-innych producentów do prób stworzenia nowych związków, które znalazłyby się  na  tym  dochodowym  rynku; jednak  2  inne  właściwości  metronidazolu szczególnie pobudziły do badań nad zbliżonymi związkami. Jedną z nich jest. aktywność wobec bakterii beztlenowych, zwłaszcza z rodzaju Bacteroides, drugą — uczulanie komórek na napromieniowanie; poza faktem, że zarówno aktywność przeciwpierwotniakowa i przeciwbakteryjna, jak i uczulenie na napromieniowanie związane są z niedotlenieniem. Komórki litych guzów nowotworowych są słabo utlenowane i z tego powodu stosunkowo trudno giną w wyniku napromieniowania. Próby przezwyciężenia tych trudności przez stosowanie tlenu pod ciśnieniem uwieńczone były tylko częściowym powodzeniem, niewątpliwie w związku z ograniczonym dostępem tlenu do komórek nowotworowych i szybkim jego usuwaniem.

Zastosowania kliniczne

Metronidazol jest stosowany głównie w leczeniu rzęsistkowicy; jego skuteczność jest bardzo dobra, a działanie szybkie, nawet jeśli leczenie trwa krótko (400 mg co 12 h, łączna dawka 2 g; Hayward i Roy, 1976), a także po pojedynczej dawce (Csonka, 1971; Wood i Monro, 1975). U niektórych chorych konieczne jest powtórzenie kuracji, intensywne leczenie albo stosowanie dodatkowych leków. Metronidazol jest równie skuteczny jak penicylina w leczeniu anginy Vincenta, jest też coraz powszechniej stosowany w zakażeniu bakteriami z rodzaju Bacteroides. W skojarzeniu z innymi lekami jest stosowany zapobiegawczo w zabiegach chirurgicznych i ginekologicznych, połączonych z ryzykiem zakażenia niezarodnikującymi bakteriami beztlenowymi (Brodgen i wsp., 1978; Willis i wsp., 1978). Ze względu na działanie przeciwkrętkowe lek próbowano stosować w leczeniu kiły, jednak penicylinę uważa się za skuteczniejszą. Jego jedyne znaczenie w kile polega na tym, że może on powodować błędne rozpoznanie, ponieważ surowica chorych otrzymujących metronidazol może unieruchomić krętki w teście immobilizacji krętków (Wilkinson i wsp., 1967). Metronidazol działa nadzwyczaj skutecznie w leczeniu pełzakowatych ropni wątroby.

Aktywność przeciwbakteryjna

W przeszłości bakterie określano po prostu jako wrażliwe lub oporne na penicylinę. W rzeczywistości jednak wrażliwość drobnoustrojów może wahać się w bardzo szerokich granicach, a dzięki możliwości podawania bardzo dużych dawek penicyliny nawet zakażenia powodowane przez szczepy umiarkowanie oporne mogą być skutecznie leczone tym antybiotykiem. Do grupy tej zalicza się prawie wszystkie bakterie Gram-do-datnie i niektóre Gram-ujemne. W tabeli zamieszczono również niektóre słabo wrażliwe drobnoustroje, ponieważ mogą one występować w moczu, gdzie łatwo jest uzyskać znaczne stężenia penicyliny. W obrębie niektórych gatunków naturalnie wrażliwych na penicylinę występują szczepy naturalnie oporne na ten antybiotyk. Zagadnienia te omówiono poniżej. Streptococcus viridans. Oporne szczepy zaliczane do tej nadzwyczaj hetero-gennej grupy występują prawdopodobnie w jamie ustnej każdego człowieka, lecz do ich ujawniania się dochodzi dopiero wtedy, gdy wzrost szczepów wrażliwych zostaje zahamowany na skutek leczenia penicyliną (Garrod i Waterworth, 1962).

Toksyczność metronidazolu

Roe (1977) dokonał przeglądu toksyczności (i stosowania) metronidazolu. Dość często występują nudności, metaliczny smak w ustach lub obłożony język. Sporadycznie opisywano wysypkę, parestezje, objawy ośrodkowe, bolesne oddawanie moczu. -Po długotrwałym leczeniu metronidazolem obserwowano zapalenie nerwów obwodowych. Opisano również przypadki leukopenii, jednak zmiany były na ogół bez znaczenia klinicznego (Peterson i wsp., 1967). Napadowo występujące zaczerwienienie skóry twarzy i obniżenie ciśnienia krwi występują często i nieraz z dużym nasileniem u osób, które wypiły alkohol podczas przyjmowania metronidazolu w leczeniu przewlekłego alkoholizmu, podobnie jak przy podawaniu disulfiramu (Merry i Whitehead, 1968). U chorych leczonych metronidazolem można zaobserwować rzekome zmniejszenie -aktywności SGOT, ponieważ metronidazol interferuje ze zwykle stosowaną metodą oznaczania (Rissing i wsp., 1978). Jednak najpoważniejszy jest zarzut, że ma on właściwości rakotwórcze. Wskazują na to doniesienia o jego zdolności do wywoływania guzów nowotworowych u zwierząt, co w połączeniu z właściwościami mutagennymi wywołało wiele niepokoju. Mimo że metronidazol jest dostępny już prawie od 20 lat, w czasie których leczono nim wiele kobiet, nie ujawniono żadnych danych epidemiologicznych, potwierdzających wyniki badań doświadczalnych. Dowody takie nie są wprawdzie łatwe do uzyskania i interpretacji jednak Beard i wsp. (1979), którzy obserwowali prawie 800 kobiet leczonych metronidazolem z powodu drożdżycy pochwy w latach 1960-1969, nie stwierdzili znaczącego wzrostu zapadalności na nowotwory.

Trwałość penicyliny

Penicylina jest trwała w stanie suchym, lecz w roztworach powoli rozkłada się, szybciej w miarę podwyższania temperatury. Spośród wielu substancji wykazujących niezgodność z penicyliną najważniejsze są kwasy, .gdyż działanie kwasu solnego zawartego w soku żołądkowym doprowadza do unieczynnienia prawie całej penicyliny podanej doustnie. Jest ona również „rozkładana przez penicylinazę, enzym wytwarzany przez wiele różnych bakterii, w tym przez niektóre szczepy gronkowców, różne szczepy z rodzajów Bacillus i Proteus, a także Pseudomonas aeruginosa, pałeczki jelitowe i Mycobacte-rium tuberculosis. Penicylinazy wytwarzane przez różne bakterie różnią się. Oporność gronkowców obserwowana w praktyce klinicznej jest przede wszystkim związana z wytwarzaniem penicylinazy; same komórki, mimo że podatne na działanie penicyliny, mogą przeżyć w obecności dużych jej stężeń, ponieważ ją rozkładają. W sytuacji klinicznej obecność bakterii, powodujących rozkład penicyliny, może uniemożliwić jej działanie na inne wrażliwe na ten antybiotyk drobnoustroje.

zdrowie zdrowie stylowa zdrowy sen dieta cwicz zdrowe oczy prawidlowe funkcjonowanie m 2 zdrowie stylowa m 2 odpowiednie poslanie higiena kosmetyki do kapieli sniadanie wazny kazdy poranek m 3 zdrowie stylowa m 3 depresja jesienna bielizna rower odpowiedni dobor roweru regularna jazda m 4 zdrowie stylowa m 4 bieganie bieganie dobre na wszystko stosowanie kosmetykow masaz odpowiednia technika masazu m 5 zdrowie stylowa m 5 masaz w zaciszu domowym jacuzzi jacuzzi relaksuje oprocz jacuzzi kapiele m 6 zdrowie stylowa m 6 kosmetyki przed kapiela kapiel na cellulit jak pozbyc sie cellulitu kosmetyki oprocz cwiczen cwiczenia i masaz m 7 zdrowie stylowa m 7 waga a cellulit cellulit a styl zycia zbawienny ruch dlaczego powstaje cellulit tryb pracy i odpoczynku m 8 zdrowie stylowa m 8 kontrolowanie powstawania cellulitu dlaczego warto z nim walczyc kontakt z lekarzem zagrozenia cellulitu skuteczny preparat m 9 zdrowie stylowa m 9 skuteczny suplement stosowanie suplementu najlepsze cwiczenia na cellulit plan treningowy odpowiednie cwiczenia m 10 zdrowie stylowa m 10 cellulit wrog kobiety swiadomosc kobiet badania pozbycie sie cellulitu polecane sporty m 11 zdrowie stylowa m 11 wykorzystywanie owocow pomaranczowa skorka kobiece hormony nadwaga cellulit a dieta m 12 zdrowie stylowa m 12 warzywa i owoce woda jako sprzymierzeniec opis cwiczen przydatne cwiczenia zestaw cwiczen m 13 zdrowie stylowa m 13 zabiegi zwalczajace cellulit inne zabiegi metoda lipolizy tabletki cellasene poprawa metabolizmu m 14 zdrowie stylowa m 14 sklad tabletki cellulit podczas ciazy wystapienie cellulitu pozostale sposoby tabletki w walce z cellulitem m 15 zdrowie stylowa m 15 nadwaga kobiet zadania suplementow cwiczenia na cellulit intensywnosc cwiczen cwiczenia hula hop m 16 zdrowie stylowa m 16 jak rozpoznac cellulit skuteczny masaz skuteczny kosmetyk wykorzystanie kosmetykow glowne rezultaty m 17 zdrowie stylowa m 17 spodenki antycellulitowe zdrowy tryb zycia funkcje spodenek sposob na cellulit zazywanie produktu m 18 zdrowie stylowa m 18 dawkowanie penicylina wchlanianie i wydalanie zapalenie nerwow obwodowych metronidazol m 19 zdrowie stylowa m 19 nitromidazole zastosowania kliniczne aktywnosc przeciwbakteryjna toksycznosc metronidazolu trwalosc penicyliny m 20 zdrowie stylowa m 20 stezenie penicyliny odpornosc szczepow stapylococcus aureus farmakokinetyka penicyliny neisseria gonorrhoeae m 21 zdrowie stylowa m 21 leczenie niedokrwistosci zmniejszenie liczby bakterii metamina pirymetamina dystrybucja trimoteprynu m 22 zdrowie stylowa m 22 kortimoksazol wydalanie metaniny zastosowanie lecznicze kwas oksolinowy odpornosc na metamine m 23 zdrowie stylowa m 23 toksycznosc metaniny cinoksacyna farmakokinetyka metaniny reakcje plucne toksycznosc nitrofurany m 24 zdrowie stylowa m 24 toksycznosc sulfonamidu zapalenie watroby zastosowanie sulfonamidow dzialanie na skore mafrenid m 25 zdrowie stylowa m 25 odczyny uczuleniowe sulfasalazyna wydalanie odpornosc na timetoprim pasazowanie m 26 zdrowie stylowa m 26 wchlanianie trimetoprimu badania w wielkiej brytanii odpornosc na sulfonamidy toksycznosc i dzialania niepozadane wydalanie trimetoprimu m 27 zdrowie stylowa m 27 definicja antybiotyku zwiazki syntetyczne pierwsze odkrycia prontosil antybiotyki m 28 zdrowie stylowa m 28 penicyliny perspektywy sulfonamidy dzialania sulfonamidow inne antybiotyki m 29 zdrowie stylowa m 29 modyfikacje lekow naturalnych pochodne dystrybucja sulfonamidow zastosowanie podstawowe zastosowanie kliniczne